In this section

    Synthesis and characterization of some thione containing platinum(II) complexes and their anticancer activity

    Synthesis and characterization of some thione containing platinum(II) complexes and their anticancer activity. Masters thesis, King Fahd University of Petroleum and Minerals.

    [img]
    Preview
    		 PDF
    M.Sc_Thesis.pdf
    Download (4MB) | Preview

    Arabic Abstract

    سيسبلاتن واحدة من العقارات المشهورة ضد السرطان وقد تم استخدامه منذ عقود في علاج السرطان. ومع ذلك له عدة اثارة جانبيه. لذلك، من المستحسن تخليق معقدات جديدة للبلاتين(II) تكون لها القدرة على توسيع طيف النشاط البيولوجي، تحسين الفعاليه السريريه وخفض السميه. سلاسل جديدة من معقدات البلاتين(II) مع بعض مترابطات الثايون تم تخليقها بالصيغ العامه cis-[(Et3P)2Pt(L)2]Cl2، cis-[(NH3)2Pt(L)2](NO3)2 ، trans- [Pt(NH3)2(L)2](NO3)2 و Pt(iPrImt)4](NO3)2(H2O)0.6 وتم توصيفها باستخدام تقنيه تحليل العناصر، مطيايفيه الاشعه تحت الحمراء المتوسطه والبعيدة، الرنين النووي المغناطيسي لانويه كل من (1H, 13C, 31P)، وكذلك الرنين النووي المغناطيسي في الحاله الصلبه لنواة (13C) بالاضافه الى الاشعه السينيه للبلورات. طرق التحليل الطيفي اظهرت ان مترابطات الثايون مرتبطه بالايون المركزي للبلاتين(II) عبر ذرة الكبريت المانحه. باستخدام طيف الاشعه السينيه للبلورات تم التعرف على البنيه التركيبيه لبعض المركبات، حيث اظهرت ان المعقدين trans-[Pt(NH3)2(Imt)2](NO3)2 و trans-[Pt(NH3)2(Me2Imt)2](NO3)2 (T3 و T1) لها شكل رباعي سطوح مشوه، بينما تفاعلات الرابطه الهيدروجينه في المعقد [Pt(iPrImt)4](NO3)2.0.6(H2O) حثت وجود تشويه الارجوحه مقارنه بالشكل المثالي لرباعي السطوح. دراسه الفعاليه الحيويه للمركبات A7-A1 على اربعه خطوط مختلفه من الخلايا البشريه (خليه سرطان عنق الحم، خليه سرطان الرئه، خليه سرطان الثدي وخليه سرطان القولون)، اظهرت نتائج واعدة مما جعل هذه المركبات محتمله كمضادات للسرطان. المعقد A6 وجد انه الافضل بين المركبات وله فعاليه حيويه 14 اضعاف السيسبلاتين ضد خليه سرطان القولون البشري (HCT15).

    English Abstract

    Cisplatin is one of the well-known anti-cancer agents it has been used for decades in cancer therapy. However, it has severe side effects. Therefore, it is desirable to design new platinum(II) complexes that would be able to enlarge the biological activity spectrum, improve clinical effectiveness as well as reduced toxicity. A new series of platinum(II) complexes based on thione ligands with general formula, cis-[(Et3P)2Pt(L)2]Cl2, cis-[(NH3)2Pt(L)2](NO3)2, trans-[Pt(NH3)2(L)2](NO3)2 and [Pt(iPrImt)4](NO3)2(H2O)0.6 have been synthesized and characterized using CHNS elemental analysis, mid- and far-IR, 1H and 13C solution NMR as well as 13C solid-state NMR spectroscopy, and X-ray crystallography. The spectroscopic methods reveal that the Pt(II) center coordinates to thione ligands via sulfur donor atoms. The X-ray structures showed a distorted square planar geometry for trans-[Pt(NH3)2(Imt)2](NO3)2 and trans-[Pt(NH3)2(Me2Imt)2](NO3)2 complexes (T1 and T3), while hydrogen bonding interactions in [Pt(iPrImt)4](NO3)2.0.6(H2O) complex induce a see-saw distortion relative to the ideal square planar geometry. In vitro cytotoxicity studies of complexes (A1-A7) on four different cell lines (Hela, A549, MCF7 and HCT15) are promising and make these complexes potential anticancer agents. Complex A6 was found to be the best and 14 fold better cytotoxic agent than cisplatin against human colon cancer cell line (HCT15).

    Item Type: Thesis (Masters)
    Subjects: Chemistry
    Department: College of Chemicals and Materials > Chemistry
    Committee Advisor: ISAB, Anvar Husein
    Committee Members: FETTOUHI, MOHAMMED and WAZEER, MOHAMED
    Depositing User: MOHAMMED YAGOUB AHMED JOMAA (g201204960)
    Date Deposited: 27 May 2015 06:05
    Last Modified: 01 Nov 2019 15:45
    URI: http://eprints.kfupm.edu.sa/id/eprint/139550